Diazepam, 7-Chlor-2,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2-on
C16H13ClN2O, M = 284,76 g/mol
Wirkstoffgruppe: Benzodiazepin (langwirkend)
HWZ 24 bis 48 Stunden, Metabolite 50 bis 80 Stunden, Abbau altersabhängig verlangsamt
Handelsnamen: Valium®, Faustan®, Stesolid®, Tranquase® (weit über 100 Generika)
Höchstmenge je abgeteilte Form (BtMG Anlage III): 10 mg. Höchstmenge in flüssigen Zubereitungen 1%, maximal 250 mg pro Packung. Handelsformen: Tabletten, Zäpfchen und Ampullen mit 2, 5 und 10 mg Wirkstoffgehalt, Tropfen mit 10 mg/ml
Anwendung
Zur symptomatischen Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen, als Muskelrelaxans zur Therapie epileptischer Anfälle und als Schlafmittel.
Wechselwirkungen
Diazepam verstärkt die Wirkung anderer Muskelrelaxantien sowie von Lachgas und Analgetika. Die Wirkung von Diazepam wird durch Alkohol verstärkt.
Cimetidin hemmt den Abbau am Cytochrom P450 und verlängert daduch die Wirkung von Diazepam.
Nebenwirkung
Diazepam beeinträchtigt das Reaktionsvermögen und ruft bei Einnahme über längere Zeiträume eine psychische, aber auch physische Abhängigkeit hervor. Beim plötzlichen Absetzen treten Entzugserscheinungen auf. Eine Überdosis kann zu rauschähnlichen Zustände, sogenannten "Valium-Trips" führen.
Analytik
Therapeutischer Blutspiegel 0,2 bis 2 µg/ml. Metabolite: Desmethyldiazepam, Temazepam, Oxazepam
Geschichte
Diazepam wurde bereits in den 50er Jahren von L.H. Sternbach synthetisiert und 1963 von der Fa. Hoffmann-LaRoche unter dem Markennamen Valium® vertrieben. Diazepam steht heute auf der WHO-Liste der "unentbehrlichen Medikamente" und ist in mehr als 100 Generika-Präparaten erhältlich.
Valium wurde zeitweise beim medizinisch betreuten körperlichen Drogenentzug eingesetzt und von den Abhängigen selbst auch (überdosiert) als Drogenersatz benutzt.
