Vareniclin (Handelsname in der EU: Champix, in den USA Chantix), (6R,10S)-7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3,h][3]benzazepin, C13H13N3, M = 211,26 g/mol
Der Wirkstoff Vareniclin wurde Ende 2006 in der EU als Raucherentwöhnungsmittel zugelassen und wird im März 2007 in Deutschland unter dem Handelsnamen Champix als rezeptpflichtiges Medikament verfügbar sein, nachdem bereits der Vertrieb in den USA unter dem Handelsnamen Chantix erfolgt.
Vareniclin bindet mit hoher Affinität und Selektivität am neuronalen α4ß2-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptor und verhindet damit die Bindung von Nicotin am Rezeptor, wobei die Stimulierung des mesolimbischen Dopamin-Systems, das das Suchtverlangen nach Nicotin auslöst, durch Vareniclin wesentlich niedriger ist.
Dosiert wird 2 x täglich 1 mg in Tablettenform. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Entwöhnungsrate bei Anwendung von Vareniclin nach 12 Wochen deutlich höher liegt als bei Anwendung von Zyban® (Amfebutamon) oder Placebo (44,0% gegenüber 29,5% bzw. 17,7%).
Als Nebenwirkungen ist in 30% der Fälle zunächst Übelkeit aufgetreten, die bei 3% über die gesamte Einnahmezeit anhielt. In einigen Fällen wurde über Geschmacksveränderungen berichtet.
Der Wirkstoff Vareniclin ist ein synthetisches Derivat des Alkaloids Cytisin, das im Goldregen (Laburnum anagyroides) enthalten ist. Goldregen wurde bereits im 2. Weltkrieg als Ersatz für Nicotin verwendet. Cytisin wurde in Osteuropa in den letzten 40 Jahren als Mittel gegen Nicotinsucht erforscht und ist in Bulgarien sogar unter der Bezeichnung Tabex als Medikament zugelassen worden.
siehe auch Bupropion (Zyban®)