Renin, ein Hormon, ist das Startenzym des Renin-Angiotensin-Systems (RAS), dem eine Schlüsselrolle bei der Regulierung des Blutdrucks zukommt. Renin-Inhibitoren binden an das Renin und verhindern damit die Umwandlung von Angiotensinogen zu Angiotensin I. Die Plasma-Renin-Aktivität wird reduziert. Renin-Inhibitoren können somit zur Behandlung von Bluthochdruck, an dem in Europa und den USA jeder vierte Erwachsene leidet, und anderen kardiovasculären Erkrankungen eingesetzt werden.
Als ersten Medikament dieser neuen Verbindungsklasse hat das Präparat Tekturna (Wirkstoff: Aliskiren) in den USA die Zulassung durch die FDA erhalten.
In Deutschland sind die Präparate Rasilez und Rasilamlo, beide vom Hersteller Novartis, im Handel. Ende Februar 2012 hat Novartis die Kombination von Aliskiren und ACE-Hemmern bzw. Angiotensin-Rezeptor-Blockern bei Diabetes oder Nierenfunktionsstörung als kontraindiziert eingestuft, da sich ein erhöhtes Risiko für nachteilige Folgen (u.a. Schlaganfall, akutes Nierenversagen) gezeigt hat.
Aliskiren(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamid |
