Neuropeptika sind psychotrope Wirkstoffe, die zur Behandlung von Psychosen, insbesondere Schizophrenie, eingesetzt werden.
Die herkömmlichen (typischen) Neuroleptika sind Antagonisten des Dopamins am D2-Rezeptor und werden gegen die sogenannten Positiv-Symyptome der Schizophrenie (Wahnvorstellungen, Halluzinationen) eingesetzt. Chemisch gesehen handelt es sich um Butyrophenon-Derivate, Phenothiazine oder Thioxanthene. Als Nebenwirkung treten infolge der Dopamin-Hemmung Störungen der Steuerung von körperlichen Bewegungsabläufen auf (Dyskinesien, insbesondere betroffen: Mund, Arme, Beine).
Chlorprothixen(Z)-3-(2-Chlor-9H-thioxanthen-9-yliden)-N,N-dimethylpropan-1-amin |
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Haloperidol4-[4-(4-Chlorphenyl)-4-hydroxypiperidino]-4'-fluorbutyrophenon |
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Sulpirid(RS)-N-[(1-Ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamid |
Die atypischen Neuroleptika aus der Substanzklasse der Dibenzepine zeichnen sich dagegen durch eine antagonistische Wirksamkeit an den Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren aus, die die sogenannte Negativ-Symptomatik der Schizophrenie (Antriebsarmut, Gefühlsverflachung, sozialen Rückzug) zusätzlich verbessern. Die Gefahr von Dyskinesien ist wesentlich geringer, wird jedoch mit anderen Nebenwirkungen (Blutbildveränderungen, starke Gewichtszunahme, Diabetesgefahr) erkauft.
Clozapin8-Chlor-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin |
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Olanzapin2-Methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-4H-3-thia-4,9-diazabenzo[f]azulen |
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Quetiapin2-(2-[4-(Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl)piperazin-1-yl]ethoxy)ethanol |
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Risperidon3-(2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyridol[1,2,-a]pyrimidin-4-on |
Bisherige Atypika wirkten als volle Antagonisten am Dopamin-D2-Rezeptor. Dagegen verhälten sich die Neuroleptika der 3. Genaeration als Partialagonisten am Dopamin-D2-Rezeptor sowie am 5-HT1A-Rezeptor und wirken zusä:tzlich wie andere atypische Neuroleptika auf den 5-HT2A-Rezeptor als voller Antagonist.
Aripiprazol7-{4-[4-(2,3-Dichlorphenyl)piperazin-1-yl]-butoxy}-3,4-dihydro-1H-chinolin-2-on Aripiprazol wird gegenwärtig als Anti-Craving-Medikament bei Cocain-Abhängigkeit erprobt. mehr Info |