Benzodiazepine
Literatur
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Medikament-Wirkstoffgruppe zur kurzzeitigen Behandlung von Schlafstörungen, sowohl Einschlaf- wie auch Durchschlaf-Störungen, die durch Angst, Erregung oder innere Unruhe hervorgerufen werden, in zunehmendem Maße als Sucht- und Ausweichdroge mißbraucht. Anwendung auch als Muskelrelaxans (Tetrazepam) oder Antiepileptikum (Clonazepam). Für 2002 wird im Jahrbuch Sucht für Deutschland ca. 1,1 Mio. Abhängige, bevorzugt Frauen, angegeben.

Während Suicide mit Benzodiazepinen allein praktisch nicht vorkommen, besteht bei gleichzeitigem Konsum mit anderen ZNS-wirksamen Substanzen wie Alkohol, Barbituraten, Opiaten etc. die Gefahr einer additiven bis stark potenzierenden Wirkung, die oft zu Todesfällen geführt hat. Einige Präparate wurden auch als sogenannte KO-Tropfen missbraucht. Gegenwärtig steht der Missbrauch als Date-Rape-Drug im Vordergrund. Als Antidot bei Überdosierung von Benzodiazepinen hat sich Flumazenil (Handelsname Anexate®) bewährt, das jedoch nicht bei Epilepsie-Patienten angewendet werden darf.

Physiologische Wirkung

Alle Benzodiazepine docken an speziellen Bindungsstellen der Nervenzellen im zentralen Nervensystem (GABAA-Rezeptor) an und verstärken die Wirkung des körpereigenen Botenstoffes Gammaaminobuttersäure (GABA). GABA hemmt die Aktivität von Nervenzellen und wirken dadurch schlafanstoßend, entspannt die Muskeln und löst Krämpfe.

Psychische Wirkung

Zusätzlich zur angstlindernden Wirkung mindern Benzodiazepine die bewußte Wahrnehmung (amnestische Wirkung während der Wirkdauer) und Intensität von Gefühlen, verringern die innere Spannung und dämpfen Aggressionen.

Nebenwirkungen

Benzodiazepine machen müde und verringern die Aufmerksamkeit und Konzentration. Dadurch kann es zu Beeinträchtigungen beim Führen von Kraftfahrzeugen oder Bedienen von Maschinen kommen. Ebenso werden, besonders zu Beginn der Einnahme oder bei Dosissteigerungen, Einschränkungen der geistigen und intellektuellen Leistungsfähigkeit angegeben.

Gelegentlich können auch Gelenkbeschwerden, Muskelschwäche, Störungen des Gleichgewichtssinnes oder der Muskelsteuerung auftreten und damit die Gefahr von Stürzen oder Unfällen erhöht werden. Benzodiazepine sollten nicht während der Stillzeit verabreicht werden, da sie in die Muttermilch übergehen.

Bereits nach vierwöchiger Einnahme kann eine psychische Abhängigkeit entstehen. Zwar besteht keine Tendenz zur Dosissteigerung. Ohne das Medikament treten jedoch alle Symptome, deretwegen es genommen wurde, verstärkt wieder auf, z.B. Angst, Unruhe, Reizbarkeit oder Schlafstörungen.

Bei hoher Dosierung und plötzlichem Absetzen können auch Krampfanfälle auftreten. Daher empfiehlt sich ein "ausschleichender Entzug" mit ständiger Verringerung der Dosis.

Elimination und Nachweisdauer

Die Biotransformation erfolgt in der Leber. Der Ausscheidung über Urin und Galle geht häufig eine Konjugatbildung (Glucuronidierung) voraus. Die Metabolisierung ist besonders vielfältig: N-Desalkylierung, Hydroxylierung, Desaminierung, Reduktion, Acetylierung, N-Oxidation und Hydrolyse führen zu zahlreichen Abbauprodukten. Die Nachweisdauer im Urin beträgt bei therapeutischer Dosierung ca. 3 Tage, bei Langzeitkonsum bis zu 6 Wochen, im Blut einige Stunden bis Tage.

Alle Benzodiazepine unterliegen in Deutschland dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG) und sind in Anlage 3 als verkehrsfähige und verschreibungsfähige Betäubungsmittel klassifiziert. Als Sonderregelung sind jedoch Höchstmengen pro "abgeteilter Form" (z.B. pro Tablette) ausgenommen, die für jeden einzelnen Wirkstoff festgelegt sind. Präparate mit bis zu dieser Höchstmenge Wirkstoffgehalt sind lediglich rezeptpflichtig.

Arztinformationen  Patienteninformationen

Alprazolam

Alprazolam

8-Chlor-1-methyl-6-phenyl-4H[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin
C17H13ClN4, MG 308,8 g/mol
Halbwertszeit 12 bis 15 Stunden
Handelsmarken: Cassadan®, Esparon®, Tafil®, Xanax®  mehr Info

Bromazepam

Bromazepam

7-Brom-2,3-dihydro-5-(2-pyridyl)-1H-1,4-benzodiazepin-2-on
C15H10BrN3O, MG 316,2 g/mol
Halbwertszeit 15 bis 28 Stunden
Handelsmarken: Bromazanil®, Bromazep®, Durazanil®, Gityl®, Lexotanil®, Lexostad®, Normoc®  mehr Info

Chlordiazepoxid

Chlordiazepoxid

7-Chlor-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-4-oxid
C16H14ClN3O, MG 299,75 g/mol
Halbwertszeit 10 bis 15 Stunden, Metabolite 50 bis 90 Stunden
Handelsmarken: Librium®, Multum®, Radepur®  mehr Info

Clobazam

Clobazam

7-Chlor-1-methyl-5-phenyl-1H-1,5-benzodiazepin-2,4(3H,5H)-dion
C16H13ClN2O2, MG 300,74 g/mol Halbwertszeit 18 Stunden, Metabolite 36 bis 120 Stunden
Handelsmarke: Frisium ®

Clonazepam

Clonazepam

5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydrobenzo[e][1,4]diazepin-2-on
C15H10ClN3O3, MG 315,71 g/mol Halbwertszeit 18 bis 50 Stunden
Handelsmarken: Antelepsin®, Rivotril®
Anwendung als Antiepileptikum  mehr Info

Diazepam

Diazepam

7-Chlor-2,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2-on
C16H13ClN2O, MG 284,76 g/mol Halbwertszeit 24 bis 48 Stunden, Metabolite 50 bis 80 Stunden
Handelsmarken: Valium®, Faustan®, Lamra®, Stesolid®, Tranquase®, Valiquid®  mehr Info

Dikaliumclorazepat

Dikaliumclorazepat

[(3-Carboxy-7-chlor-2-hydroxy-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2yl)oxy]-kalium
C16H11ClK2N2O4, MG 408,92 g/mol Halbwertszeit Metabolite 25 bis 82 Stunden
Handelsmarken: Tranxilium®, Tranxene®

Flunitrazepam

Flunitrazepam

5-(2-Fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
C16H12FN3O3, MG 313,3 g/mol Halbwertszeit 18 Stunden
Missbrauch als  Date-Rape-Drug
Handelsmarken: Rohypnol®, Flunimerck®, Fluninoc®  mehr Info

Flurazepam

Flurazepam

7-Chlor-1-(diethylaminoethyl)-5-(2-fluorphenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
C21H23ClFN3O, MG 387,89 g/mol Halbwertszeit 1,5 Stunden, Metabolite bis 100 Stunden
Handelsmarken: Dalmadorm®, Dalmane®, Staurodorm®

Lorazepam

Lorazepam

7-Chlor-5-(2-chlorphenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
C15H10Cl2N2O2, MG 321,2 g/mol Halbwertszeit 13 bis 14 Stunden
Handelsmarken: Tavor®, Tolid®, Somagerol®, Laubeel®

Lormetazepam

Lormetazepam

(RS)-7-Chlor-5-(2chlorphenyl)-2,3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-1H-1,4-benzodiazepin-2-on
C16H12Cl2N2O2, MG 335,19 g/mol Halbwertszeit 10 bis 14 Stunden
Handelsmarken: Ergocalm®, Loramet®, Loretam®, Noctamid®

Medazepam

Medazepam

7-Chlor-2,3,-dihydro-1-methyl-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin
C16H15ClN2, MG 270,76 g/mol Halbwertszeit 2 bis 5 Stunden, Metabolite 50 bis 80 Stunden
Handelsmarke: Rudotel®, Rusedal®  mehr Info

Midazolam

Midazolam

8-Chlor-6-(2-fluorphenyl)-1-methyl-4H-imidazol[1,5-a][1,4]benzodiazepin
C18H13ClFN3, MG 325,77 g/mol Halbwertszeit 1,5 bis 2,5 Stunden
Handelsmarke: Dormicum®

Nitrazepam

Nitrazepam

2,3,-Dihydro-7-nitro-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2-on
C15H11N3O3, MG 281,26 g/mol Halbwertszeit 18 bis 30 Stunden
Handelsmarken: Mogadan®, Radedorm®, DORMO-PUREN®, Eatan N®, imeson®, Novanox®

Nordazepam

Nordazepam

7-Chlor-2,3,-dihydr-5-phenyl-1H-1,4-bezodiazepin-2-on
C15H11ClN2O, MG 270,72 g/mol Halbwertszeit 50 bis 90 Stunden
Handelsmarke: Tranxilium N®

Oxazepam

Oxazepam

(RS)-7-Chlor-1,3-dihydro-3-hydroxy-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2-on
C15H11ClN2O2, MG 286,7 g/mol Halbwertszeit 5 bis 15 Stunden
Handelsmarken: Adumbran®, Azotranquil®, durazepam®, Mirfudorm®, Noctazepam®, PRAXITEN® Sigacalm®, Uskan®

Prazepam

Prazepam

7-Chlor-1-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
C19H17ClN2O, MG 324,83 g/mol Halbwertszeit Metabolite 50 bis 90 Stunden
Handelsmarke: Demetrin®

Temazepam

Temazepam

(R,S)-7-Chlor-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2(3H)-on
C16H13ClN2O2, MG 300,74 g/mol Halbwertszeit 5 bis 13 Stunden
Handelsmarken: Remestan®, temazep®, Norkortral®, Pronervon T®

Tetrazepam

Tetrazepam

7-Chlor-5-(1-cyclohexenyl)-1-methyl-1H-1,4-benzodiazepin-2(3H)-on
C16H17ClN2O, MG 288,77 g/mol zentral wirksames Muskelrelaxanz mit zusätzlicher anxiolytischer und hypnotischer Wirkung
Handelsmarken: Mobiforton®, Musaril®, Rilex®  mehr Info

Triazolam

Triazolam

8-Chlor-6-(2-chlorphenyl)-1-methyl-4H-1,2,4-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin
C17H12Cl2N4, MG 343,22 g/mol Halbwertszeit 1,4 bis 4,6 Stunden
Handelsmarke: Halcion®

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Letztes Update dieser Seite: 03.06.2013 - IMPRESSUM - FAQ